54.钩藤

　　(1)镇静作用：钩藤煎剂0.1g/kg给小鼠腹腔注射能产生明显的镇静作用，其作用可维持3—4h，并能对抗咖啡因对小鼠的兴奋性增强，但无明显的催眠作用，即使剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠作用，剂量加大50—100倍亦不能使小鼠翻正反射消失。钩藤煎剂1g/kg给大鼠腹腔注射，可使部分大鼠阳性条件反射被破坏，条件反射时间延长，但对分化抑制和非条件反射均无明显影响。其作用与降低大脑皮层兴奋性有关。用索库托夫家兔后肢屈曲反射法也证明其能降低中枢神经系统的兴旮陆。

　　(2)抗惊厥作用：钩藤浸剂和注射剂分别对戊四氮惊厥和电惊厥有一定的对抗作用。但也有报道，多种钩藤(正品、大叶及毛钩藤等)煎剂对戊四氮惊厥均无对抗作用，钩藤的抗惊厥作用尚须进一步研究。

　　(3)抗癫痫作用：大剂量(接近LI知)钩藤正醇浸膏对豚鼠实验性癫痼有较强的对抗作用，给药后3～8天才能制止癫痫发作，停药后3天恢复。其作用与抑制中枢运动Jf生分析器兴旮f生增高有关。

　　(4)其他中枢抑制作用：有人将钩藤碱与育亨宾、利血平作了一般药理学试验比较，结果对实验动物蛙、鼠，利血平可引起镇静，育亨宾引起痉挛，钩藤碱则引起运动麻痹及呼吸抑制。Harada等报道：毛钩藤碱(hirsutine)对因骨盆神经受电刺激引起的膀胱挛缩有强而持续的抑制作用，对分离的蛙坐骨神经有局麻作用。上述作用均表明：钩藤对神经系统有一定的抑制作用，探讨其机制可能与钩藤中某些成分有阻断脑内[3H]5一羟色胺受体结合的活性有关。据报道，华钩藤总碱及所含缝籽嗪甲醚、柯南因碱、二氢柯南因碱均可阻断[3H]5一羟色胺受体与大鼠脑膜的结合，其中以柯南因碱的阻断作用最强。

　　(5)抗血栓作用：钩藤碱(Rhy)静脉注射能显著降低ADP或胶原与肾上腺素复合液静脉注射所致小鼠死亡率，亦能明显抑制大鼠静脉血栓及脑血栓形成，探讨Rhy抗血栓形成机制的实验表明，Rhy能抑制花生四烯酸(AA)、胶原及ADP诱导的大鼠家兔血小板聚集，能抑制胶原诱导的大鼠、家兔血小板生成血栓素(B2)，但对外源性AA诱导的TxB2的生成无影响。体内外实验均表明：Rhy对PG[2的生成无影响，提示了它对血管壁的环氧酶无抑制作用。Rhy能抑制凝血酶诱导血小板生成丙二醛，抑制血小板因子Ⅳ释放，对血小板内cAMP浓度无影响。除了上述抑制血小板聚集作用外，Rhy还能促进已聚集血小板的解聚。Rhy对ADP诱导兔血小板聚集有明显的促进解集作用。Rhy虽对正常血小板内cAMP浓度无影响，但显著抑制凝血酶及ADP引起的血小板内cAMP浓度下降，提示Rhy可能对抗了血小板聚集剂对腺苷酸环化酶的抑制。Rhy还能明显改善红细胞的变形能力。由上述实验结果可见，Rhy具有抗血栓形成作用，其作用机制与其抗血小板聚集、促进血小板解聚、改善红细胞变形能力等作用有关。