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目前最常用的乳腺癌化疗方案是以环磷酰胺（CTX）及5氟脲嘧啶（5Fu）与氨甲喋呤（MTX）或阿霉素（ADM）组成的方案。前者称CMF方案，后者称CAF方案。
CMF方案是由意大利米兰国立癌症研究所提出的。早期的CMF方案中，CTX是连续口服14天。1980年Bonadonna 研究绝经期后乳腺癌病人辅助化疗疗效较差的原因，认为是由于绝经期后病人年龄较大，用药往往不能足量，若每次实际用药量是预计用药量的85%以上，6年无复发生存率（RFS）在绝经期前是70.6%，在绝经期后是64.1%，区别不大。若每次实际用药量是预计用药量的65%以下，则6年RFS在绝经期前为45.9%，在绝经期后为49.5%，绝经期前病人疗效也较差。根据这个结果，Bonadonna认为CMF方案的疗效与药物在血浆中的高峰浓度关系较大。因此，Bonadonna修改了CMF方案，将CTX也改为间歇静脉注射。但是这个结论至今尚未完全肯定，因为药物高峰浓度持续时间并不很长，因此可能影响有限。目前有些学者认为连续口服CTX14天，由于每疗程中CTX总剂量较高，疗效略优（有效率48%∶29%p=0.003）（ 中位生存期17月∶12月p=0.016） 。
ADM是目前治疗乳腺癌疗效最好的药物之一，CAF方案的疗效是否优于CMF方案？在不同化疗对象和化疗用途时，治疗效果是不同的。如在绝经期前，腋下淋巴结1～3个（+）的乳腺癌病人作为手术后辅助化疗，根据米兰国立癌症研究所的报道，CMF方案与CAF方案的长期生存率并无区别。但在治疗绝经期后已转移乳腺癌病人时，根据丹麦乳腺癌协作组的报道，在341例病人中，CAF方案的有效率（53%:36%p=0.002），中位进展时间（11.8 月：6.5月p=0.001）均优于CMF方案，但生存时间无区别。特别在有内脏转移的绝经期后乳腺癌病人中，应优先考虑使用ADM。ADM的缺点是累积剂量超过300MG/M2后，心脏毒性增加，不能长期用。近年来设计了作用机制相似，而心脏毒性较轻的米妥蒽醌，但据Esteban等在151例转移性乳腺癌病人中观察，含米妥蒽醌（CNF）方案的疗效（61.6%∶44.4%p=0.0004）中位有效时间（64周∶50周p=0.02）中位生存时间（74.4周∶51.4周p=0.015）均不如含阿霉素的方案（CEF）。CEF方案脱发较多而CNF方案骨髓抑制较严重。
随着近年来新药的出现以及化疗地位的加强，乳腺癌的治愈率较以前有了明显的提高。但化疗有它本身的缺点，主要是副作用过大，患者难以接受。另外，对晚期病人而言，它和内分泌治疗一样，也存在着缓解期过短的缺点。 由于分子生物学研究的进展，化疗的盲目性减少了，可预见性有了提高，国内已有多家医院开展了原代乳癌体外药敏实验，并用它指导化疗，取得了较好效果。 未来化疗将主要朝着高有效。