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吡喹酮
www.cnkang.com  2007-3-5 16:11:00  中华康网
 

 

     俗称:环吡异喹酮,embay-8440
    药物简介
  【性状】白色或类白色结晶性粉末;味苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。熔点136~141℃。
  【药理及应用】本品为一新型广谱抗寄生虫药。动物实验证明,对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病,肺吸虫病等均有效。低浓度的吡喹酮(5ng/ml)可刺激血吸虫使其活动加强,较高浓度(1μg/ml)时虫体即挛缩。本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫对葡萄糖的摄入,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。口服后约80%自消化道迅速吸收,达cmax为0.5~1小时。体内分布以肝、肾、脂肪组织含量最高。在体内转化和排泄较快,主要经肝代谢,t1/2约为1~1.5小时。
  本品治疗血吸虫病的特点为:剂量小(约为现用一般药物剂量的1/10),疗程短(从现用药物的20日或10日缩短为1至2日)、副作用轻、有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本品治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7%~99.4%。由于本品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力,故也用于预防血吸虫感染。也有以本品治疗脑囊虫病。
  【用法】口服,治疗血吸虫病,一次10mg/kg,一日3次,急性血吸虫病,连服4日;慢性血吸虫病,连服2日。皮肤涂擦1%。浓度吡喹酮,12小时内对血吸虫尾蚴有可靠的防护作用。治脑囊虫病,每日20mg/kg,体重>60kg,以60kg计量,分3次服,9日为1疗程,总量180mg/kg,疗程间隔3~4个月。
  【注意】
  (1)在服首剂1小时后可出现头昏、头痛、乏力、腹痛、关节酸痛、腰酸、腹胀、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤、早搏等,一般不需处理,于停药数小时至一二天内即消失。
  (2)成年患者服药后大多心率减慢,儿童则多数心率增快。
  (3)偶见心电图改变(房性或室性早搏、t波压低等),血清氨基转移酶升高,中毒性肝炎等。并可诱发精神失常及消化道出血;脑疝、过敏反应(皮疹、哮喘)等亦有所见。严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用。
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