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俗称:甲氧苄氨嘧啶、trimethoprim、trimethoxyprim、tmp
药物简介
性状:
为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭、味极苦,微溶于水和乙醇,可溶于氯仿和甲醇,几乎不溶于乙醚。
药理和应用:
为二氢叶酸还原酸抑制剂,抗菌谱与磺胺嘧啶相似,对大多数革兰氏阴性和阳性菌都有效,疟原虫对本品也敏感,但细菌较易产生耐药性,故很少单独使用,多与磺胺药合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻断,使抗菌作用大增,并能减少细菌耐药性产生,与四环素、庆大霉素、红霉素等合用亦有显著增效作用。
用法和用量: 口服:每次0.1~0.2g,每日2次。
体内过程:
本品口服吸收迅速,口服200mg,3小时达峰浓度,半衰期约12~16小时,与血浆蛋白结合率为40%,在体内分布广泛,组织中浓度高于血中浓度,肝、肾中浓度更高。主要经尿排泄,24小时排出量约为口服量的50%,故肾功减退者应减量应用。
不良反应和注意:
不良反应以恶心、呕吐、头痛、瘙痒、皮疹为多见。大剂量可影响血易用。严重肝、肾疾病患者、孕妇、哺乳期妇女、新生儿、早产儿及血液病患者禁用。