俗称:噻肟单酰胺菌素，azactam
药物简介
是一种单酰胺环类（monobactams）的新型β-内酰胺抗生素。单酰胺环类，在1978年，从美国新泽西州土壤菌紫色杆菌chromobacterium violaceum的培养液中首先发现。本品已用合成法制得。
【性状】白色或类白色粉末，加水猛烈振摇溶解，生成无色或浅灰黄色溶液，放置时可显浅品红色，ph4.5～7.5。
【药理及应用】抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对于质粒传导的β-内酰胺酶，本品较第3代头孢菌素为稳定。
口服不吸收，肌注1g，1小时血浓度达峰值，约为46μg／ml，t1/2约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μg／ml，1小时约为49μg／ml，t1/2约1.6小时。
体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1％，平均0.3μg／ml，1日间母乳内总量约0.3mg。
主要用于敏感的革兰阴性留所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酸性能，因此，当微生物对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时，应用本品常可有效。
【用法】一般感染：3～4g／d，分2～3次给予。严重感染：1次2g，1日3～4次。无其他合并症的尿路感染：只需用1g，分成1～2次给予。肌注：药物每1g，加液3～4ml溶解。静注：药物每1g，加液10ml溶解，缓慢推注。静滴：药物1g，加液50ml以上溶解（浓度不超过2％），滴注时间20～60分。
注射时，下列药液可用作本品的溶解-稀释液：灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、林格液、乳酸钠林格液、5％～10％葡萄糖液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌注时，还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。
【注意】
（1）本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应，但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。
（2）本品对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。
（3）不良反应有皮肤症状、如皮疹、紫癜、瘙痒等（共约2％）；消化道症状，如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎（共约2％）；局部刺激症状，如血栓性静脉炎。注射部位肿胀（共约2.4％）；其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。
【药物相互作用】
（1）本品与氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素、阿米卡里等）联合、对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
（2）本品与头孢西丁，在体外与体内起拮抗作用，与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面不起相互干扰作用。
。内含精氨酸0.78g（稳定、助溶用）。
