俗称:sulfadiazine、sulphadiazine,sd
药物简介性状:
为白色或类白然结晶或粉末,无臭、无味,遇光渐变暗,几乎不溶于水,可溶于沸水,微溶于丙酮和乙醇,易溶于稀盐酸、氢氧化碱或氨溶液中,磺胺嘧啶钠易溶于水。
药理和应用:
本品可竞争性地阻断敏感菌的利用对氨苯甲酸合成二氢叶酸,影响其核酸合成,发挥抗菌作用。抗菌谱广、作用强,对大多数革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用,本品血浆蛋白结合率低,易进入脑脊液中,是治疗流行性脑膜炎的首选药。对呼吸道、肠道、尿道及皮肤软组织感染等均有较好疗效。
用法和用量:
口服:首剂2g,维持量每次1g,每日2次。治疗流脑首剂2g,维持量每次1g,每日4次。静注用于严重脑病:每次1.5g,每日6次,2天后改口服。
体内过程:
口服吸收较快,4小时可达血药浓度峰值,半衰期为13~18小时,血浆蛋白结合率约40%,脑脊液中浓度较高,约为血中浓度的60%,尿中浓度为血中浓度的25倍,口服量的1/2在服药后24小时内从尿中排出,其中约30%为乙酰化型。
不良反应和注意:
常见的不良反应可有恶心、呕吐、头痛、头晕等,过敏反应以药热、皮疹为多见,偶有剥脱性皮炎,渗出性多形红斑等较严重过敏反应。长期大量服用可有损于肾,并影响血象,本品乙酰化物及原药本身在尿中溶解度较小,易析出结晶,而损伤肾脏,故宜与碳酸氢钠同服并多饮水。肾功能损伤患者忌用。
配伍禁忌:
本品不宜与vc或其它酸类药物同服,因易产生结晶尿,与tmp合用可产生协同作用,对氨基甲酸可减弱本品作用,故不易与普鲁卡因类局麻药合用,本品与铁盐、重金属盐等也为配伍禁忌。