俗称:苄青霉素力争钾、青霉素g钾、盘尼西林钾、benzylpenicllin(pecicillin g)、penicillin g potassiam、penicillin
药物简介性状:
有钾盐和钠盐,常用的为钾盐,是一种白色结晶性粉末,无臭或微有异臭,有引湿性,遇酸、碱或氧化剂等即失效,易溶于水,水溶液置室温存放易失效。
药理和应用:
本品通过抑制细菌的转肽酶阻止细胞壁合成中的粘肽交联,使细胞壁合成发生障碍,导致细菌破裂而死亡。主要对各种细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、螺旋体(回归热、钩端螺旋体及梅毒等)、革兰阳性杆菌(白喉、破伤风、炭疽杆菌)与放线菌高度敏感。临床用于各种敏感菌所致的各种疾患,如肺炎、急性扁桃体炎、狸红热、白喉、丹毒、疖肿、创伤感染、炭疽、气性坏疽,一些亚急性细菌性心内膜炎、急性骨髓炎、
乳腺炎、中耳炎、流行性脑脊髓膜炎、淋病、梅毒、鼠咬热、回归热、钩端螺旋体病、雅司病和放线菌病等。
用法和用量:
一般为肌注,成人每日80-240万u,分2-3次给药。重症可加大剂量,并可静滴给药(静滴用钠盐为宜),用生理盐水或葡萄糖溶液解成1万u/ml后滴注,每日200-1000万u。
体内过程:
因本品易被胃酸破坏,故不宜口服给药,肌注15-30分钟血药浓度可达高峰。能迅速而广泛的分布于各组织体液和体腔中,但进入脑脊液中较少,故用于脑膜炎需大剂量给药方可。本品肌注60-90%经尿以原形排出,少量经胆汁进入肠道随粪便排泄,肾功能正常者半衰期为30-40分钟。
不良反应和注意:
本品的主要不良反应是过敏反应,发生率红5-10%。一般表现为药热、药疹、关节痛、血管神经性水肿,多形性红斑和接触性皮炎等。严重者可出现过敏性休克,故过敏反应者禁用。大剂量静注红老幼或肾衰史者可引起抽搐和昏迷等中枢神经毒性反应。钾盐肌注后局部疼痛明显,大剂量可发生高血钾,故不应做静注,否则因血钾突然升高而产生心脏抑制。因本品不能中和外毒素,在治疗白喉、破伤风时,需与白喉、破伤风抗毒素合用。
配伍禁忌:
青霉素g(包括其它青霉素类)不宜与庆大霉素、卡那霉素合用,如病情需要应分开注射。与酸性药物如利尿酸、乙酰水杨酸、消炎痛等合用,因这些药物会与青霉素g竞争肾小管分泌通道,而延长半衰期,故应适当减少剂量,本品不宜与安泰乐、头孢菌素i、阿拉明等混合用,因可使溶液澄明度降低。