俗称:chloramphenicol、chloromycetin
药物简介性状:
为白色或类白色或黄白色的针状或长片结晶,味极苦。微溶于水,易溶于乙醇、丙酮。琥珀氯霉素为氯霉素琥珀酸酯,是白色或类白色粉末,无臭、无味,不溶于水,可溶于乙醇、乙醚,极易溶于丙酮。
药理和应用:
为一高效广谱抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用,对大多革兰氏阴性和阳性菌有效,而对革兰氏阴性菌作用较强,其中对伤寒杆菌、嗜血流感杆菌、奈瑟氏脑膜炎球菌和百日咳杆菌更为敏感,尤对伤寒、副伤寒杆菌作用最强,对衣原体、肺炎、支原体和立克次体也有很强的作用,但因本品具有抑制骨髓造血系统,可致再生障碍性贫血(虽发生率不高,但死亡率高),而限制了使用范围,只在必要时才应用。
用法和用量:
口服:每次0.5g,每日4次,治疗伤寒,首剂应加量;肌注或静注:每次0.5~1g,每日2次。
体内过程:
口服吸收良好,每6小时服0.5g,血药浓度可维持在4μg/ml以上,半衰期约为3小时,广泛分布于机体各组织和体液中,脑脊液浓度达血浓度的约40%,可进入乳汁、眼部和胎儿循环,主要经肝代谢失活,不足10%以原形从尿中排泄。
不良反应和注意:
本品除胃肠道及皮肤过敏等反应外,最严重的是对造血系统的抑制,一是与剂量相关的抑制红细胞生成,引起贫血、白细胞和血小板减少。另一是与剂量无关的不可逆的再生障碍性贫血,虽发生率不高,但死亡率较高,且系发生在用药数周或数月之后。另外长期用药还会促发视神经炎,严重时可导致失明。为此,本品不能用于轻症和预防用药,不能重复疗程和延长治疗时间,肺功能不良应减量,用药期应注意血象变化,孕妇、授乳妇女及婴儿忌用,有过敏或毒性反应史者禁。
配伍禁忌:
本品与土霉素、四环素、红霉素、卡那霉素、万古霉素、氢化可的松、磺胺嘧啶钠及能量合剂等为配伍禁忌。巴比妥类可降低氯霉素的血浓度及化疗活性作用,故两者不宜并用,也忌与氢化可的松并用。