俗称:雷米封、异烟酰肼、isoniazid、rimifon、inh
药物简介
性状:
为白色结晶或结晶性粉末,无臭、味微甜后苦,遇光渐变质,易溶于水,可溶于乙醇。
药理和应用:
本品对结核杆菌有很强的抑制和杀灭作用,对细胞内外的结核杆菌同样有效,其作用机理可能与干扰糖酵解或抑制烟酰胺的辅酶,或抑制类脂质或核酸合成有关。本品虽疗效好、剂量小、易口服,但单独使用易使结核杆菌产生耐药性,宜与链霉素、对氨基水杨酸钠等合用,既能增强疗效,又可延缓细菌耐药性的产生。本品因其易通过血脑屏障,且无链霉素损害听神经的副作用,故为用作治疗结核性脑膜炎的首选药物。另本品对麻风杆菌也有一定的抑制作用,本品除对陈旧的硬化型结核疗效不显著外,适用于各型各期肺结核,也可作为用于 儿童或青少年有结核密切接触史或对结核菌素呈强阳性反应的预防药。
用法和用量:
口服:每次0.1g,每日3次,饭后服,用药3个月病情相对稳定后可改为每日剂量一次顿服,或每周服药2次间歇服用。静注或静滴适用于较重浸润性结核、肺外活动结核等,每次0.3~0.6g。
体内过程:
口服易吸收,血药浓度1~2小时,达高峰值2~5μg/ml,可广泛分布于全身各组织、脑脊液、胸水及乳液中均含有较高的浓度,干酪样病灶及纤维化病变组织中也有异烟肼存在。服用量的75~95%于24小时内以原形和代谢产物形式由尿中排泄。
不良反应和注意:
不良反应多在大剂量或长期服用时发生,并与患者体质有关,主要不良反应有神经系统反应常从下肢开始,先是感觉异常、肌力减退、麻木、继则发生疼痛,甚至肌肉萎缩及共济失调,大剂量则表现兴奋作用、不安、失眠等。肝损害主要表现为厌食、腹胀、乏力、恶心和黄疸。另外偶有过敏反应(皮疹、药热),内分泌障碍及血象变化等。
配伍禁忌:
本品可加强降压药、降糖药、抗胆碱药、三环抗忧郁药及香豆素类抗凝血药的作用,并能提高苯妥英钠的血药浓度,合用时应注意。本品不可与抗酸药、尤其是氢氧化铝同服,因可抑制本品的吸收。