硫普罗宁

俗称:
药物简介
类  别：肝胆疾病辅助用药

简  介：
【药理作用】 本品能激活代谢酶，并能和阻碍hs-酶活性的有毒物质相螯合，而具解毒作用。 1.对肝脏组织、细胞的保护作用：①本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈碱及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死；本品可加速乙醇和乙醛的降解、排泄，防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显著修复作用。②保护肝线粒体结构，改善肝功能，可使肝细胞线粒体中的atpase活性降低，atp含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。③实验证明本品可促进肝细胞再生，表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、dna含量及肝总蛋白含量均升高。④本品含有巯基，能与自由基可逆性结合成二硫化物，作为一种自由基清除剂。此外，本品还可激活铜、锌-sod酶以增强其清除自由基的作用。 2.对重金属和药物的解毒作用：实验证明本品可促进重金属hg、pb从胆汁、尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。大鼠ip300mg/kg本品，可加快入眠时间，并可预防的降低氯化汞、亚砷酸钠、铜盐、氯化钾的致死率。 3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本品对于因化疗或放疗引起的白细胞保护作用的。 4.防治早老性白内障：本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有较好的疗效，系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。 5.其他：本品尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、湿疹、痤疮等皮肤病，此外尚可溶解胱氨酸性结石，用于泌尿结石的预防和治疗。 
【药代动力】 本品口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%～90%，单剂给药500mg后，其tmax为3.6μg/ml，auc0-24h为29μg·h/ml。本品体内呈二室分布，t1/2α为2.4h,t1/2β为18.7h，血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48%，72h可排出78%。 
【适应症】 病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎，脂肪肝及肝硬化早期；降低放疗、化疗的毒副作用，升高白细胞并加速肝细胞的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生，并能预防放疗所致二次肿瘤的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效；预防和治疗泌尿系统胱氨酸结石；有抗炎、抗过敏作用，对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。 
【用法用量】 肝病病人饭后po，100～200mg/次，tid，连服12周，停药3个月后继续下个疗程。急性病毒性肝炎病人200～400mg/次，tid，连用1～3周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始服用，200mg/次，bid，老年白内障及玻璃体混浊，100～200mg/次，bid。静脉滴注，每次0.1～0.2g、每日一次、疗程2～4周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解。再加入250～500ml 5％～10％的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶，静脉滴注； 
【不良反应】 偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。在治疗急性或慢性肝炎过程中仅3例出现一过性皮肤瘙痒和荨麻疹，对症处理消失。 
【注意事项】 对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时，应减量或停服。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的病人应在医师指导下使用。遮光、密封、在阴凉处保存。