别嘌醇

俗称:别嘌呤醇，isopurinol，zyloric，zyloprim
药物简介
　　【性状】白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶，在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
　　【药理及应用】本品及其代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶，进而使尿酸合成减少，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨，关节及肾脏的沉着。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收，经肝代谢，约有70％代谢为有活性的别黄嘌呤（t1/212～30小时），别嘌醇t1/2为1～3小时。临床用于痛风、痛风性肾病。
　　【用法及用量】用于降低血中尿酸浓度：开始每次0.05g，每日2～3次，剂量渐增，2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次服。维持量：每次0.1～0.2g，每日2～3次。儿童剂量每日8mg／kg。治疗尿酸结石：口服每次0.1～0.2g，每日1～4次或300mg，每日1次。
　　【注意】
　　（1）个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛，低热，暂时性氨基转移酶升高或粒细胞减少。
　　（2）本品服用初期可诱发痛风，故于开始4～8周内可与小剂量秋水仙碱合用。
　　（3）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
　　（4）与6-巯嘌呤（6-mp）合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，6-mp用量应减至常用量1／4左右。
　　（5）不宜与氯化钙、维生素c、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。
　　（6）肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积，使本剂的不良反应增多。
　　（7）可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎等，常见于用药后3～4周，应予注意。