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拉贝洛尔


www.cnkang.com  2007-1-22  中华康网

俗称:柳胺苄心定,ibidomide,presdate,trandate
药物简介
  【性状】常用其盐酸盐,为白色粉末或颗粒,溶于水及醇,几不溶于乙醚和氯仿。
  【药理及应用】拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心,有4种立体异构物,即r,r-,s-,s,r-及s,s-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不相同:r,r-型者主要阻断β受体;s,r-型的阻断α受体的作用最强;s,s-型具有较弱的阴断α受体的作用;r,s-型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6~10。对β受体的作用比α受体强,口服时为3∶1,静注时则为6.9∶1。它与单纯β阻滞剂不同,能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心排血量或每次心搏量。对卧位病人心率无明显变化,立位或运动时心率则减慢。对高血压的疗效比单纯β阻滞剂为优。本品亦可引起体位性低血压。r,r-拉贝洛尔,又名地来洛尔(dilevalol)曾作为降压药应用,后因其肝毒性较大而停止使用。
  本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强,但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。
  口服后可吸收,生物利用度约70%;吸收迅速,血浆药物依度达峰时间1~2小时。在血浆中与血浆蛋白的结合率为50%。约有95%在肝中被代谢。t1/2为3.5~1.5小时,作用可维持8小时、vd为11.2l/kg。
  本品适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。
  【用法】口服:开始1次100mg,每日2~3次。如疗效不佳,可增至1次200mg,每日3~4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300~800mg、600~1200mg、1200~2400mg,加用利尿剂时可适当减量。静注:1次100~200mg。
  【注意】常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。

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