青光眼用药

　　[制剂]片剂：0．075mg／片、0．1mg／片、0．15mg／片；注射剂：0．15mg：1ml/支。

　　[用法用量]口服：0．075—0．15mg/次，2—3次／d；皮下注射、肌注或静注：0．075—0．15mg／次。

　　[禁忌症]脑血管病、冠脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺式病、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下、血栓性脉管炎等患者及孕妇和哺乳期妇女慎用。

　　[相互作用]①与其它降压药或利尿药合用，可使降压作用增强，应适当调整剂量。②与三环抗抑郁剂合用，可使本品降压作用减弱。③与乙醇或中枢抑制药合用，可使抑制作用加强。④与β—阻滞剂合用后停药，可使本品的撒药综合征危象增多；宜先停β阻滞剂，后停本品。

　　[毒副作用]多为口干、恶心、嗜睡、乏力、头痛、心动过缓、体位性低血压等；长期使用可出现水钠潴留，与利尿药合用可促进水钠排泄。

　　[临床应用]主要用于治疗中、重度高血压，患有青光眼的高血压；也用于偏头痛、严重痛经；绝经潮热和青光眼。

　　药效学]本品为中枢性降压药。系肾上腺素能。—受体兴奋剂，兴奋延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2—受体，使控制外周交感神经的抑制性神经元兴奋增加，从而抑制外周交感神经的功能，使外周血管阻力减低；也激活周围血管的突’触前α2—受体，抑制儿茶酚胺释放，故而产生降压作用。

　　可乐定

　　孕妇及哺乳期妇女用药 本品对于孕妇的安全性尚未确定。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。

　　11. 用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。

　　10. 定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。

　　9. 与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。

　　8. 本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。

　　7. 本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β 受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。

　　6. 冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。

　　5. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。

　　4. 对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。

　　青光眼用药3. 心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。

　　青光眼用药2. 使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。

　　注意事项 :1. 当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。

　　青光眼用药1、 支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2、 窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3、对本品过敏者。

　　禁忌症 :

　　不良反应: 1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。 2、心血管系统：心动过缓，心率失常。 3、 神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。 4、 呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。 5、内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。

　　用法用量 :滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼压已控制，可改为一日1次。如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不易突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

　　适应症: 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。

　　药代动力学 动物实验显示，用0.5%本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用0.5%本品滴眼2次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml，下午滴眼后的为0.35ng/ml。

　　药理毒理 药理作用：马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼剂，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。

　　性状 本品为无色的澄明液体。

　　药品类别 眼科用药

　　曾用名 噻吗心安滴眼液

　　通用名 马来酸噻吗洛尔滴眼液

　　噻吗洛尔滴眼液 可乐定　　乙酰唑胺　　双氯非那胺　　拉坦前列素　　硝酸毛果 芸香碱眼膏