二甲双胍是剂量依赖性的药物，有效剂量是每天500mg，最佳的治疗剂量是每天1500-2000mg。二甲双胍服用应是饭前吃最好，由于药物的副反应可能增加胃肠道的不适，引起恶心、胃酸增多、腹痛、腹泻等，因此也可饭中或饭后吃。 临床应用过程中，从小剂量起始，如0.25g，一天一次，若患者无不良反应，再逐渐增加到最佳有效剂量。对有心衰、严重缺氧性疾病的患者，不使用二甲双胍可减少乳酸性酸中毒的发生风险。