表面麻醉常用的药物，比较多的是一些局麻药，如短效的利多卡因、中效的普鲁卡因与丁卡因、相对长效的罗哌卡因等。药物作用的时间、效果与药物的浓度、剂量密切相关。不同的手术方式，选择也有所差别，常见的疼痛治疗主要使用利多卡因，副作用相对很小，麻醉速度相对较快，血浆的半衰期大概是半个小时到1个小时，可逆性与可控性均较好。表面麻醉除了用这些注射类的药之外，现在也有很多中效、长效凝胶，如利多卡因、普鲁卡因凝胶等。