冠心病是因为血脂代谢异常引起胆固醇和甘油三酯在血管壁上逐渐沉积，导致动脉粥样硬化斑块形成。他汀类药物可以抑制体内的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，导致胆固醇跟甘油三酯合成障碍，减少低密度脂蛋白的生成，使用他汀类可以减少冠心病的病理的基础。 除此之外，他汀类药物既有降低胆固醇、抑制低密度脂蛋白的作用，还有抑制细胞内皮炎症因子的释放以及抑制血小板聚集，改善细胞内皮功能的作用，所以他汀类药物对已经形成的血管斑块具有稳定的作用。他汀类抑制血小板聚集、稳定斑块、抑制炎症因子释放、改善内皮细胞功能、降低低密度脂蛋白、抑制胆固醇的这些作用有助于改善动脉粥样斑块患者血管的血流动力学，从而改善冠心病患者的临床症状。