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并不是所有的乳腺癌患者均可以进行激素治疗，只有当雌激素受体阳性或孕激素受体阳性或双阳性表达时，激素治疗才会有效果。
乳腺癌激素内分泌治疗方式包括早期乳腺癌激素内分泌治疗与晚期乳腺癌激素内分泌治疗。早期乳腺癌内分泌治疗要区分患者是否绝经，对于晚期、高危患者可以人为地使体内雌激素水平下降。
绝经前女性体内雌激素主要由卵巢分泌，以前是通过对绝经前妇女实行卵巢切除来降低雌激素水平。现在采用药物如诺雷得来达到类似的作用。也可以选择性雌激素受体调节剂如他莫昔芬，也就是三苯氧胺，它的分子结构类似于雌激素，可以与雌激素竞争乳腺癌细胞表面的激素受体结合，从而抑制肿瘤的生长。
绝经后患者卵巢已萎缩，雌激素水平很低。雌激素主要是由雄激素通过芳香化酶转化成雌激素，芳香化酶抑制剂，如瑞德宁、弗隆可以阻断雄激素变成雌激素的途径，会间接使雌激素水平降低，从而抑制肿瘤的生长。
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