美西林

     俗称:　氮脒青霉素，amdinocillin，coactin
    药物简介
　　为一新型的半合成青霉素类抗生素。
　　【性状】白色或几近白色的结晶性粉末；易溶于水（1：1.7），略溶于无水乙醇（1：40）；为两性化合物，pka为3.4和8.9，等电点（pi）为6.2；10％水溶液透明，几近无色至浅黄色，ph为4.0～6.2。
　　【药理及应用】本品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。
　　本品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。某些肠道杆菌单独对本品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。
　　本品口服不吸收，必须注射给药。按10mg／kg剂量静注（历时15分钟），间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg／ml，最低为1.2～2.0μg／ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70％的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg／ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg／ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。本品穿透血脑屏障的能力弱。
　　本品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。
　　【用法】静注或肌注，严重病例1日按60mg／kg，分为4～6次给予。如与其他β-内酰胺类抗生素联合应用，则按1日40mg／kg，分为4次给予，直到症状消失后2日，一般疗程为7～10天。对于复合感染，则常需延长疗程。
　　肌注时，每0.5g本品加灭菌注射用水或0.9％氯化钠注射液2.2ml，使成约200mg／ml浓度的药液，作深部肌注。静滴时，每0.5或1g本品，稀释到50ml，使成10或20mg／ml药液，缓缓滴入或加到莫菲滴管中。
　　【注意】
　　（1）本品偶可致过敏性休克和其他过敏性反应，用前应做青霉素皮试。
　　（2）其他不良反应有嗜酸细胞增多，血小板增多、尚有氨基转移酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性细胞减少、白细胞减少以及注射局部刺激症状等。
　　（3）肾功能不全者慎用。
　　【药物相互作用】丙磺舒可抑制本品的排泄，提高血药浓度。
　　【贮法】室温保存，避免受热。