摘自谢炜主编《头痛防治问答》
华南理工大学出版社出版(2000.3;ISBN号:7-5623-1514-0)南方医科大学南方医院中医科谢炜
提到钙离子拮抗剂就得说说钙离子,钙离子是细胞内十分重要的阳离子,可调节肌肉的收缩、神经递质的分泌、各种酶的活性,是细胞内信号传导的重要介质。
细胞外钙离子浓度是细胞内的10000倍,这么高的浓度差,主要通过细胞膜上的钙离子通道来维持。血管平滑肌细胞膜上有α受体通道、组织胺通道、5-羟色胺通道等,它们可分别被去甲肾上腺素、组织胺、5-羟色胺激活,钙离子拮抗剂通过与通道受体结合,阻滞钙离子进入细胞内。
这样,钙离子拮抗剂抗偏头痛的机理可做如下解释:①钙离子介导血管平滑肌的收缩,钙离子拮抗剂通过使细胞内钙离子浓度降低,使血管平滑肌舒张,引起血管舒张,阻止头痛早期的血管收缩,预防偏头痛。②我们前面提到,钙离子可调节神经介质的分泌,钙离子拮抗剂进入中枢神经系统后,阻断脑神经元释放5-羟色胺,由于5-羟色胺是引起偏头痛的重要因素,钙离门拮抗剂正是通过阻滞5-羟色胺,防治了偏头痛的发作。
国内最常用的防治偏头痛的钙离子拮抗剂是氟桂嗪,临床研究表明,应用氟桂嗪治疗其他药物无效的偏头痛,总有效率达95%,且副作用较小,只是价格稍高。