20世纪80年代初以来开始应用下丘脑促性腺激素释放激索类似物(GnRha)治疗真性性早熟,取得较理想的效果。天然促性腺激素释放激素(GnRh)为十肽,GnRha是在第6位上以其他氨基酸置换了天然的L-甘氨酸,这种人工替代增加了GnRh的生物活性和延长其在体内的半衰期,这种类似物比天然的GnRh对受体有更高的亲和力,同时在体内不易被降解,这样GnRha既能牢固又能持续地与受体结合,使受体不能与自身分泌的GnRh结合,GnRh受体产生降调节而使垂体对下丘脑释放的促性腺激素释放激素(GnRh)失去敏感性,垂体促性腺激素(LH、FSH)分泌因而受到抑制,使性腺合成和分泌性腺激素(E2、T)减少,过早出现的第二性征即消退。
另外,此药最大的优点是能有效阻抑骨龄的增加。性早熟患儿往往骨龄(BA)大于实际年龄(CA),所以BA/CA比值大,而经GnRha治疗后其比值下降,实现了CA对BA的追赶,远期随访患儿最终身高将高于治疗开始时按骨龄预测的终身高。经用GnRha治疗,患儿的终身高根据各家报道可增长3.5~6. 5厘米,最多有达10厘米者,故GnRha不失为目前治疗真性性早熟最理想的药物。
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