化疗是乳腺癌的主要治疗手段之一，对乳腺癌有效的化疗药物较多。如紫杉类、蒽环类、卡培他滨、吉西他滨、长春瑞滨等。另外顺铂、环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤药物有效率也在20%-30%左右。临床上首选的一线单药，包括蒽环类，比如表阿霉素，紫杉类比如紫杉醇、多西他赛、白蛋白紫杉醇。抗代谢药物比如吉西他滨、卡培他滨。非紫杉类微管形成抑制剂，如长春瑞滨等。对肿瘤单药或单药的序贯治疗，适用于肿瘤负荷较少，无症状的内脏转移患者，尤其是可以作为高龄患者的首选。 多药联合治疗的近期疗效优于单药治疗，但是由于多药联合治疗副作用较大，而且生存获益较小，可以适用于肿瘤负荷较大，有症状的内脏转移患者。