褪黑素的服用方式为口服即吞服，通常无需进行含服。但在临床上无任何证据证明褪黑素可以治疗失眠，在国际、国内的专家指南也不推荐使用褪黑素。因为褪黑素的分泌存在昼夜节律，而患者在夜间服用褪黑素后，褪黑素的分泌也会随时间而变化，无法保证服用的褪黑素能够契合体内褪黑素分泌的高峰与低谷。在临床上可用来治疗失眠的药物是褪黑素受体激动剂，包括阿戈美拉汀等。上述药物对失眠患者，尤其昼夜节律失调的患者疗效较好。