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叶酸为水溶性B族维生素。在老年患者在使用该药前应排除是否有维生素B12缺乏,如维生素B12缺乏会加重维生素B12的负担和神经系统症状,服用大剂量的叶酸有可能会导致严重的不可逆的神经损害。在妊娠安全性分级中属于A级,因叶酸可以影响微量元素锌的吸收,服用过量的叶酸会导致锌的缺乏,对于怀孕的妇女,可能造成胎儿发育迟缓,低出生体重儿的增加。妊娠期间妇女可预防给药,因叶酸缺乏会对胎儿造成伤害,导致神经管缺陷。但对于有叶酸依赖性肿瘤的育龄妇女应慎用。长期大剂量用药胃肠道可以出现口腔有异味、畏食、恶心、腹胀等症状,神经系统可出现意识模糊、易怒、睡眠障碍,泌尿系统可出现尿呈黄色。叶酸较少引起引中毒症状,超剂量的部分均可从尿液中排除体外,所以不良反应较少,但仍有罕见的过敏反应。用药期间不应饮酒。