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发现肝癌时，多数已经丧失了手术根治的机会，可能需要全身治疗。靶向治疗是全身治疗的重要组成部分，与传统的化疗相比，靶向治疗更加的精准，目前肝癌常用的靶向药物如下：
第一、索拉非尼，是2007年被FDA批准的可以延长肝癌患者总生存的靶向药物，可以抑制肿瘤细胞的增殖，抑制血管的生成。索拉非尼是一线的肝癌治疗药物，主要在肝癌的靶向治疗领域，具有里程碑的意义。
第二、仑伐替尼，是继索拉非尼之后的另一种口服多激酶抑制剂，用于进展期肝癌，目前已经被推举为晚期肝癌患者首选的一线靶向治疗药物，主要的不良反应是高血压、腹泻、食欲降低和体重下降。
第三、瑞戈非尼，与索拉非尼抗肿瘤机制比较相似，目前用于晚期肝癌使用索拉非尼治疗后发生进展，或者一线治疗失败后的二线治疗。
第四、肝癌的靶向药还有阿帕替尼等。
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