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γ-谷氨酰转移酶主要存在于细胞膜和微粒体上，参与谷胱甘肽的代谢。肾脏、肝脏和胰腺含量丰富，但血清中γ-谷氨酰转移酶的来源主要是肝胆系统，γ-谷氨酰转移酶在肝脏中，广泛分布于肝细胞的毛细胆管和整个胆管系统。因此，当肝内合成亢进或胆汁排出受阻时，血清中的γ-谷氨酰转移酶就会出现升高的情况。
临床上升高时主要见于胆道阻塞性疾病，如原发性胆汁性肝硬化、硬化性胆管炎等所导致的慢性胆汁淤积。肝癌时由于肝内阻塞，诱使肝细胞产生大量的γ-谷氨酰转移酶，同时癌细胞也合成γ-谷氨酰转移酶，使γ-谷氨酰转移酶升高，甚至达到正常参考值的上限10倍以上。
急慢性病毒性肝炎肝硬化时，γ-谷氨酰转移酶也会出现中等强度的升高。如果是慢性肝炎肝硬化的非活动期，其值是正常的。若持续升高，提示病变活动或者病情恶化。急慢性酒精性肝炎、药物肝，γ-谷氨酰转移酶也可以升高，同时显示酒精肝的严重程度。酗酒者当其戒酒后，其指标随之下降。其他疾病如脂肪肝、胰腺炎、胰腺肿瘤、前列腺肿瘤等，都可导致γ-谷氨酰转移酶升高。
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