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主要非甾体抗炎免疫药有阿司匹林、塞来昔布、奥沙普秦、依托度酸等药物。
1、阿司匹林:口服后约2小时达血药高峰;与血浆蛋白结合率为80%-90%,大部分在肝代谢,经肾排泄;阿司林为弱酸性,当与碳酸氢钠同服时,pH增高,药物解离增多,肾小管重吸收减少,排泄增加,血药浓度降低,作用时间缩短;机体昼夜节律可明显影响本品药动学。早晨7时服药比晚7时服药吸收完全而迅速,血药峰值高代谢和排泄较慢,半衰期长,疗效好;
2、塞来昔布:塞来昔布口服后吸收好、迅速,生物利用度约为99%;口服后达峰时间约3小时,稳态时分布容积约400L;与食物同服可延缓其吸收,抗酸剂氢氧化镁可使其吸收减少约10%;广泛分布于全身各组织,血浆蛋白结合率约97%;
3、奥沙普秦:口服吸收良好,血药浓度约3-4小时达峰,半衰期约50-60小时,适用于风湿关节炎、RA、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后抗炎镇痛;
4、依托度酸:口服吸收良好,无明显首过效应生物利用度达80%或以上。血药浓度时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%经肝脏代谢,16%经粪便排泄,缓解骨关节炎(退行性关节病变)、类风湿关节炎、疼痛的症状和体征。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.









