核苷类反转录酶抑制剂有哪些

常见的核苷类反转录酶抑制剂有齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡韦等药物。

1、齐多夫定：本品进入宿主细胞后，经过磷酸化转化成活性形三磷酸齐多夫定，后者竞争性抑制HIV病毒的反转录酶的活性，作用于HIV病毒复制的早期，抑制病毒DNA的合成运送和整合至宿主细胞核，从而抑制病毒的复制。长期应用易产生耐药性，机制为病毒的逆转录酶分子中某些氨基酸产生突变，致药物不能与之结合而起作用；

2、司他夫定：本品为胸腺嘧啶类似物，在体内经细胞酶的作用转变成三磷酸司他夫定，后者与三磷酸去氧胸腺嘧啶竞争性抑制HIV反转录酶，从而抑制病毒的复制；并终止DNA链的延长而抑制病毒DNA的合成。此外三磷酸司他夫定尚可抑制宿主细胞的DNA多聚酶β和γ，减少线粒体DNA的合成；

3、拉米夫定：本品是在我国和全球被批准治疗慢性乙型病毒性肝炎的第一个口服药，能有效治疗HBV感染，也被用于HIV感染的治疗，口服后吸收迅速，生物利用度为80%，血浆半衰期平均为9小时，70%以原形从尿中排出。约有5%被代谢为无活性的反式亚砜代谢物；

4、阿巴卡韦：本品口服吸收迅速，片剂绝对生物利用度约83%。血浆蛋白结合率约50%。表观分布容积0.86L/kg。主要分布于血管外部位，本品为新的碳环2脱氧鸟苷核苷类药在体内经细胞酶的作用转变为活性代谢物三磷酸阿巴卡韦，抑制HIV反转录酶。

参考资料：[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.