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常见的非核苷类反转录酶抑制剂有奈韦拉平、依非韦仑、依曲韦林、利匹韦林等。
1、奈韦拉平:口服吸收迅速,绝对生物利用度超过90%给药后2~4小时达血药浓度峰值。体内分布广泛,可通过血脑脊液屏障及胎盘屏障可进入乳汁,在体内能直接、特异性地与HV1的反转录酶结合,并阻断此酶的催化部位抑制依赖RNA和依赖DNA的DNA多聚酶活性;
2、依非韦仑:本品与其他NNRTI之间存在交叉耐药本品适用于HV1感染者的抗病毒联合治疗。本品耐受性一般良好,最常见的不良反应为皮疹恶心眩晕、腹泻、头痛、失眠、乏力和注意力降低;
3、依曲韦林:通过结合反转录酶,阻断RNA赖性和DNA依赖性DNA多聚酶活性,抑制HIV-1复制,而发挥作用。其抗病毒活性不需要细胞内磷酸化。与其他抗反转录病毒药合用,治疗有病毒复制证据和对NNRTI及其他抗反转录病毒药物抵抗的HIV-1病毒株感染;
4、利匹韦林:阻止HIV病毒复制,从而降低血液中HV病毒载量。与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV-1感染,主要适用于之前未曾接受过药物治疗的成人HIV感染者。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.