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IB类药临床常用抗心律失常药有利多卡因、苯妥英钠、美西律。
1、利多卡因:本品首关效应明显,不宜口服,故须静脉注射给药。临床经静脉注射给药,作用迅速,但其分布半衰期仅约8分钟,故一次静脉给药作用仅维持10~20分钟。血浆蛋白结合率约70%体内分布广泛,表观分布容积为1L/kg,心肌药物浓度为血药浓度3倍。消除半衰期为1~2小时,主要在肝内经脱乙基代谢,代谢物具有药理活性。仅10%以原形经肾排泄;
2、苯妥英钠:本品药理作用、临床应用及不良反应均类似利多卡因,但不抑制传导能与强心苷竞争Na-k-ATP酶,抑制强心苷中毒所致的迟后除极及触发活动。主要用于强心苷中毒所致的室性心律失常和伴有房室传导阻滞的室上性心动过速,对其他原因引起的心律失常疗效较差,已少用;
3、美西律:口服吸收迅速而完全,生物利用度约为80%~90%,口服后30分钟出现抗心律失常作用,2~3小时血药浓度达峰值,持续约8小时。血浆蛋白结合率约70%。约85%在肝代谢成无活性的代谢物。t12为10~12小时,在酸性尿中排泄加快。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.









