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理想的镇静药物应具备的条件是:起效快,剂量效应可预测;半衰期短,无蓄积;对呼吸循环抑制小;代谢方式不依赖肝肾功能;抗焦虑与遗忘作用可预测;停药后能迅速恢复;价格低廉等,苯二氨类镇静药及拮抗药有咪达唑仑、地西泮、氟马西尼等。
1、咪达唑仑:具有典型的苯二氮草类药理活性,具有抗焦虑镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌肉松弛作用,可产生暂时的顺行性遗忘作用。其作用强度是地西的2~3倍,血浆清除率高于地西泮,故其起效快,持续时间短,清醒相对较快适用于治疗急性躁动患者;
2、地西泮:又名安定,具有抗焦虑肌松和抗惊厥作用,减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化影响,较大剂量则可直接抑制对脊髓的多突触反射,起到抗惊厥作用还可阻断刺激脑干网状结构所引发的觉醒脑电波,以及抑制边缘系统的海马和杏仁核的诱发电位的后发放,而产生镇静、催眠和抗焦虑作用;
3、氟马西尼:是苯二氮草类药物的竞争性拮抗药氟马西尼因其特殊的构效关系,竞争性地和苯二氮草受体结合,使受体复合蛋白性降低,氨基丁酸释放量下降,氯离子通道关闭,解除抑制性突触后电位,从而拮抗苯二氮草类药的中枢镇静作用。
参考资料:[1]李文志,姚尚龙.麻醉学.第4版[M].北京.人民卫生出版社.2018.









