目前国内外常用的药理机制清楚、疗效明确的调脂药物有4类。其中以降低血清总胆固醇和LDL胆固醇为主的有他汀类和树脂类。以降低血清三酰甘油为主的药物有贝特类和烟酸类。合理的选择治疗药物应以临床血脂异常分型为依据进行选择。下面介绍治疗高脂血症的药物。

　　1、他汀类：即三羟基三甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有良好调脂疗效的一类调脂药物，也是目前临床使用最广泛的一类调脂药物。目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等。

　　他汀类药物还有降脂以外的作用，数项大型长期随访的冠心病一级、二级预防研究证实了他汀类药物的治疗可以使得冠心病死亡减少20%～43%;致死性或非致死性心肌梗死减少24%～33%;心血管疾病死亡减少17%～28%;脑卒中危险减少20%～29%;所有原因死亡减少12%～31%。

　　2、贝特类：即苯氧芳酸衍生物。目前，常用的有非诺贝特、吉非贝齐和苯扎贝特。综合一系列大规模随机双盲对照研究的结果，贝特类药物降低血清三酰甘油的水平20%～60%，总胆固醇的水平10%～20%，LDL-C的下降为5%～20%;升高HDL-C的水平为5%～20%。贝特类药物还有一定的降低血浆纤维蛋白原的作用。

　　贝特类药物适用于高三酰甘油血症以及以三酰甘油升高为主的混合型高脂血症的患者。单纯的低高密度脂蛋白胆固醇血症的患者也可以选用贝特类药物治疗。贝特类药物禁用于严重肝肾功能障碍的患者、孕妇、哺乳期妇女以及有生育可能的妇女。同时使用抗凝药物者，因抗凝作用可能被增强，应注意剂量的调整。

　　常见的不良反应有口干、食欲减退，个别病例可以见到转氨酶、尿素氮和肌酐的升高。偶见性功能减退。停药后可以迅速恢复正常。长期服用的患者，可以定期监测肝肾功能，CK等，有利于预防严重不良反应的发生。

　　3、烟酸类：烟酸属于B族维生素，但用量超过维生素作用的剂量时有调节血脂的作用。烟酸类药物可使用于除纯合子家族性高胆固醇血症以及Ⅰ型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症患者。绝对禁忌证为慢性肝病和严重痛风。相对禁忌证为糖尿病、高尿酸血症、消化性溃疡。

　　作为降脂药物，烟酸类药物的用量较大，每天达到3～6g，所以不良反应较多。主要的不良反应有脸部潮红、皮肤血管扩张，消化道反应包括恶心、呕吐、消化不良、肝脏损害。

　　4、树脂类（胆酸螯合剂）：该类药物有考来烯胺和考来替泊，它们都是不为肠道所吸收的高分子阴离子交换树脂。该类药物的共同特点是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随着粪便排出，促进胆固醇的降解。服用树脂类药物后，总胆固醇可以下降10%～20%，LDL-C可以下降15%～25%，三酰甘油可以没有变化也可以由于引起原有的VLDL水平增加而使得血清三酰甘油的水平更高，因此必要时可以加用降低VLDL的药物。该类药物的疗效与剂量有关，常从每天20g开始增加到30g左右，分3～4次服用。

　　树脂类药物对任何类型的高三酰甘油血症均无效。对胆固醇和三酰甘油均升高的混合型血脂异常需与其他类型的调脂药物联合应用。树脂类药物的常见不良反应是胃肠道反应，如恶心、腹胀、便秘、味差等。味差可以通过调味剂来纠正，便秘应注意同时进食较多的纤维食物。由于树脂类药物可能干扰叶酸以及其他脂溶性维生素的吸收，因此长期服用者应适当补充维生素A、D、K、钙和叶酸，生长期以及怀孕妇女更应该注意补充。

　　5、普罗布考（probucol）：在服药期间可以见到患者黄瘤的消退。另外，普罗布考还是一种强氧化剂，能预防LDL的诱变，有利于抑制动脉粥样硬化的形成和发展。

　　常见的不良反应为恶心、腹痛，较少见的不良反应为多汗、血管神经性水肿、头痛、头晕、感觉异常。偶见血清转氨酶升高、碱性磷酸酶升高。长期服用时心电图可以见到Q-T间期延长，室性心律失常，所以有Q-T延长病史的患者忌用普罗布考。该药不宜用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。停药后的6个月内也不宜怀孕。

　　6、鱼油-Omega3脂肪酸：海鱼油调节血脂的机制尚不十分明确，可能是抑制了肝内脂质以及脂蛋白的合成，促进了胆固醇从粪便中的排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进展。很可能还与前列腺素的代谢，血小板以及白细胞功能的改善有关。常见的副作用为鱼腥味引起的恶心。有消化道出血病史的患者不能长期使用鱼油制剂。该类制剂的疗效和安全性还有待于长期应用的证实。