调节血脂常用药物

    发布时间:2016-05-04   来源:中华康网   

  高脂血症是指血脂水平过高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等。血脂代谢发生紊乱;脂肪代谢或转运异常;血浆中一种或几种脂质浓度过低;各种脂蛋白含量高于同龄正常值者均称高脂血症。由于长期的饮食不规律、情绪不稳定或是身体机能减弱的因素。必须坚持长期综合治疗。下面专家介绍治疗高脂血症的常用药物。

  1、辛伐他汀(Simvastatin舒降之,ZOCOR,辛可,Simcor,京必舒新)

  为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,能降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。其机制主要包括:降低VLDL胆固醇的浓度,诱导LDL受体,导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢。辛伐他汀治疗期间,载脂蛋白B(apoB)的水平也显着下降。由于每个LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少会出现在其他的脂蛋白中,这也提示了辛伐他汀不仅能使胆固醇从LDL中丢失,同时还能降低循环中的LDL微粒的浓度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白固醇(HDLC)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

  2、洛伐他汀(Lovastatin乐福欣,欣露,艾乐汀)

  在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

  3、氟伐他汀(Fluvastatin来适可,Lescol)

  是一个全合成的降胆固醇药物,为羚甲基戊二酞辅酶A(HMG一CoA)还原酶抑制剂,可将HMG一CoA转化为3一甲基一3,5一二羟戊酸。本品的作用部位在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量。刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取降低血浆总胆固醇浓度的作用。

  4、普伐他汀(Pravastatin美百乐镇,Mevalotin,普拉固,Pravachol)

  为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,本药可逆性地抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。本药从两个方面发挥其降血脂作用,第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除;第二是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成,从而抑制LDL-C的生成。

  5、阿托伐他汀(Atorvastatin立普妥,Lipitor,阿乐)

  是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)受体分解代谢。

  6、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)

  瑞舒伐他汀是HMG-CoA还原酶选择性和竞争性拮抗剂,HMG-CoA还原酶是羟甲戊二酸单酰辅酶A转化为甲醛戊酸的限速酶,而甲醛戊酸是胆固醇的前体。在动物的体内研究和培养的动物和人的细胞体外研究中显示,瑞舒伐他汀高选择性地作用于肝脏-胆固醇降低的靶器官。在体内和体外的研究中,瑞舒伐他汀通过两种方式发挥调理脂质的作用:1.增加肝脏细胞表面LDL受体的数量,从而提高LDL的摄取和分解代谢;2.抑制肝脏合成VLDL,降低VLDL和LDL颗粒的总数量。

  7、血脂康(XueZhiKang)

  主要成分为红曲,为中成药。有调节异常血脂的作用,可降低血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇和升高高密度脂蛋白胆固醇;抑制动脉粥样硬化斑块的形成,保护血管内皮细胞;抑制脂质在肝脏沉积。

  8、氯贝丁酯(Clofibrate)

  属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过降低极低密度脂蛋白,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机制尚未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的作用,增加固醇类分泌并从粪便中排出,以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除。

  选用原则:高胆固醇血症应首选他汀类降脂药。烟酸类降低TC、LDL-C、TG,但副作用使其应用受限,阿昔莫司的副作用较小,可选用。对TC或LDL-C极度增高者可采用他汀类和胆酸隔置剂合并治疗。混合高脂症:如以TC与LDL-C增高为主,可用他汀类。瑞舒伐他汀为目前单位剂量效价最高的他汀,氟伐他汀副作用较少,对老年患者更安全。肌醇烟酸脂用于高脂血症、动脉粥样硬化、各种末梢血管障碍性疾病(如闭塞性动脉硬化症、肢端动脉痉挛症、冻伤、血管性偏头痛等)的辅助治疗。普罗布考为强抗氧化制剂,除血脂调节作用外,具有抗动脉粥样硬化作用。

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