远志的主要成分和作用

远志的主要成分

对远志的化学成分研究开始于20世纪四十年代。迄今为止，已从远志中分离鉴定了近百种化合物，主要有效成分为皂苷、口山酮、寡糖酯和生物碱等。分述如下：

皂苷类成分

从远志根中分离得到多种皂苷，己鉴定结构的有远志皂苷A，B，E，F和G(onjisaponinA，B，E，F，G)。从化学结构上看，远志皂苷类成分基本母核为齐墩果酸型的五环三萜。

口山酮类成分

远志中另一类比较重要的成分是口山酮类成分。该类成分在植物中仅以衍生物的形式存在，取代基多为羟基、甲氧基，少数为亚甲二氧基。

糖酯类成分 远志中含有大量的糖酯类成分，其母核结构有A、B、C、D四种，取代基的结构有12种。

生物碱类成分

金宝渊等从远志根中得到7种β—咔琳系生物碱，结构见表1。

另外，沈行良等从远志中得到四氢非洲防己胺。

生物碱类成分母核

表1 远志中的生物碱类成分

化合物R1R2

N9-甲酰基哈尔满CH3CHO

1-丁氧羰基-β—咔琳COO(CH2)3CH3H

1-乙氧羰基-β—咔琳COOCH2CH3H

1-甲氧羰基-β—咔琳COOCH3H

哈尔满HH

降哈尔满CH3H

perlolyrine?H

除以上成分外，远志中还含有远志醇、3,4,5-三甲氧基-桂皮酸、豆甾醇、a-菠甾醇葡萄糖苷、a-菠甾醇葡萄糖苷-6′-棕榈酸酯、2-羟基-4,6-二苯酮、sibiricaphenone和丰富的脂肪油以及树脂等成分。 【理化鉴别】 薄层层析：取样品粗粉0.5g,置索氏提取器中，以乙醚脱脂后，再以甲醇提取，甲醇提取液浓缩至5ml,供点样;另取远志总皂甙甲醇溶液为对照品溶液.分别点5μl在同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇-水(26:14:3.5)为展开剂，展距17cm.挥尽溶剂，置紫外灯(365nm)下检视，样品液色谱在对照品溶液色谱的相应位置均应显4个相同的蓝色荧光斑点.成分分析研究进展：略

药理作用

远志-原状现代药理学研究表明，远志属植物的药理活性十分广泛。原有的药理学研究主要是对总提物进行活性筛选，单体的活性报道比较少，近年来，发现了很多新的活性，为更有效地开发利用远志属植物提供依据。

一、对神经系统的作用

1.镇静、抗惊厥作用

远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用。

大鼠口服远志提取物后，在血和胆汁中发现了能延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间的活性物质 3,4,5一三甲氧基肉桂酸(TMCA)、甲基一3,4,5一三甲氧基肉桂酸(MTMCA)和对甲氧基肉桂酸(PMCA)，提示远志水提物中含有TMCA的天然前提药物。进一步对远志中的活性成分3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)进行研究，在大鼠脑室内注射促肾上腺皮质激素释放激素可增加蓝斑内的去甲肾上腺素含量，该作用可被脑室内注射TMCA而抑制，提示TMCA可能是通过抑制蓝斑中的去甲肾上腺素的含量而起到镇静作用远志皂苷E,F. G等可非竞争性地抑制CAMP磷酸二酯酶，其IC50与婴粟碱相当。

药代动力学研究表明，远志皂苷F与婴粟碱一样非竞争性抑制CAMP磷酸二酯酶，可延长环己烯巴比妥给药小鼠的睡眠时间。远志皂苷(25500 mg/kg)可浓度依赖性地减少阿朴吗啡诱导的大鼠攀爬行为及5-T1色胺诱导的复合胺综合症，同时还可抑制MK-801及可卡因导致的大鼠的过度活跃，结果表明远志皂苷在体外具有多巴胺和复合胺受体拮抗性质，提示其作为安定剂的可能。交互试验的结果表明，联合应用TMCA和远志皂苷能更有效地延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间。另有学者研究报道，小鼠灌服远志根皮、全根和根部木心提取物3.125 g/kg,对五甲烯四氮哇所致惊厥的对抗作用强度，以全根较强、根皮次之，根部木心则无效。

2.促进体力和智力的作用

给大鼠口服远志提取物0.28 g/kg，研究对穿梭行为及脑区域性代谢的影响。结果表明，服药后5-9天，条件反射和非条件反射次数均增多，间脑中辅酶I(NAD)浓度显著增高，海马、尾纹核和脑干内的辅酶I和还原型辅酶I(NADH)浓度均增高，表明远志具有强身益智和增强脑区域性代谢的功能。

3.抗痴呆和脑保护活性

日本学者斋藤等使用促进老化小鼠(SAM)进行的记忆、学习实验中，矢部等在对神经细胞营养因子作用的试验中，均证明远志水浸膏对脑有保护作用。饭家进为探讨远志的脑保护活性，对KCN低氧脑障碍的作用进行了研究，发现几种酸基糖具有缩短正向反射消失持续时间的作用，表明远志脑保护作用出现的部分原因与酞基糖有关。此外，远志的水提液还对基底前脑核损伤造成的大鼠记忆和行为失调具有一定的修复作用。

二、对呼吸系统的作用

远志具有祛痰作用，但由于实验方法不同，其祛痰效果差异较大。用小鼠酚红排泌法实验，远志的祛痰作用较桔梗强，而用犬呼吸道分泌液测定法，其作用不如桔梗。另有学者研究报道，1 g/kg远志煎剂给麻醉犬灌胃，无祛痰作用。研究发现远志根皮及根部木心的化学成分及药理作用并不完全相同，远志木心的皂苷含量仅为根皮的4%，前者对小鼠祛痰的最小有效量为1.25 g/kg，而后者用至50 g/kg仍无祛痰作用，推测远志的祛痰作用可能是由于其所含皂苷对胃豁膜的刺激作用，反射性促进支气管分泌液增加所致。采用氨水诱发咳嗽法和比色法观察了生远志以及各炮制品水煎液对小鼠的镇咳和祛痰作用。结果表明：生远志、蜜制远志、姜制远志、炙(甘草制)远志具有显著的镇咳作用;生远志高剂量，蜜远志低剂量，炙远志高剂量组还有明显的祛痰作用、降压作用。

三、对中枢降压的作用

远志煎剂具有短暂的中枢降压作用。麻醉犬静注100%远志煎剂0.125 g/kg，可使血压降至原水平的60-70%，麻醉兔静注0.5 g/kg也可使血压下降至原水平的40-50 ，但作用短暂，在1-2分钟内即可恢复至原水平，重复给药未见快速耐受现象。通过大鼠麻醉后左颈动脉记录平均动脉压(MAP)，采用尾袖法测定清醒大鼠和肾性高血压大鼠(RVHR)收缩压的办法，研究远志皂苷(tenuifolic saponin,TS)对血压的影响。结果证明TS有降压作用，此作用与迷走神经兴奋，神经节阻断，以及外周a一肾上腺能、M一胆碱能和H:受体无关。

四、对平滑肌和心肌的作用

体内外实验表明，远志具有较强的子宫兴奋作用。远志水煎剂经乙醇沉淀处理制成的100%注射液对大鼠及小鼠离体未孕子宫有强烈的兴奋收缩作用。远志流浸膏可使离体及在位豚鼠、兔、猫、犬的己孕和未孕子宫强烈收缩，肌张力增加。6.6%远志煎剂3-6 mL静注，对孕犬在位子宫也有明显兴奋作用。

五、利尿作用

远志根50%甲醇冷浸浓缩后制成的混悬液200 mg/kg口服给予结扎两侧颈静脉引起的水肿大鼠，

其利尿作用为8.01，1.11 ml/l00kg体重，对充血性水肿发生的抑制率为100。远志皂苷有消除水肿和利尿作用，如与保泰松合用，其利尿作用将增强。

六、抗氧化、抗衰老作用

采用D一半乳糖致衰小鼠，观察远志水煎剂对衰老小鼠红细胞(RBC)中超氧化物歧化酶(SOD)、肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px )活性的影响。结果表明，远志水煎剂可使衰老小鼠RBC中SOD、肝组织GSH-Px活性明显升高，提示远志水煎剂对衰老小鼠具有抗衰老作用，且最佳用药时间为30天。

七、抗突变、抗癌作用

Amse实验发现远志的水溶性提取物对黄曲霉B1诱发的回变菌落数有显著的抑制作用，对TA9，菌株回变菌落数有明显的抑制效应，但对TAIo菌株无抑制效应。说明远志的水溶性提取物只有对抗碱基置换的突变因子。

八、抗菌作用

用纸片法测得10%远志煎剂对肺炎双球菌有抑制作用，而远志乙醇浸液在体外对革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌和人型结核杆菌均有明显抑制作用。

抑制酒精吸收和肝保护活性

远志中的皂苷类成分在一定程度上可以抑制酒精在体内的吸收。

九、活血、抗炎作用

远志根的水提物对2,4,6-三硝基苯磺酸所致的小鼠结肠炎具有防治作用，对结肠炎小鼠远端结肠的多形核白细胞浸润、大肠的侵蚀性损伤的、结肠粘膜囊性脓肿和上皮再生、结肠增重的症状有明显的改善作用，并且能明显降低小肠上皮淋巴细胞中IFN-y和IL-4的含量，推测远志根对结肠炎的防治作用至少部分地归因于其对IFN-y和IL-4产生的调节。此外，远志根的水提液对P-物质和脂多糖(LPS)刺激鼠星形胶质细胞分泌的肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-1(IL-1)有明显的抑制作用，进而产生对中枢神经系统的抗炎活性。

十、溶血作用

体外试管溶血表明远志具有很强的溶血作用，其溶血指数根皮为3926、全根为2585、根部木心为43、提纯皂苷为34031，研究发现，溶血作用的成分为皂苷，因此含有皂苷较多的根皮部分的溶血作用远较根部木心部分强。

十一、其他作用

除了上述作用以外，远志还具有促进小肠运动，抑制醛酮还原酶，减少可卡因诱导的条件位置偏爱，抗眩晕、改善膜迷路积水所致听力损害的作用，抑制5-HT诱导的腹泻等作用。

十二、毒副作用

研究结果表明，将远志根皮提取物给小鼠灌胃，其LD50。为10.031 1.98 g/kg>远志全根的LD50为16.9512.01 g/kg，而根部木心用至75 g/kg仍无死亡。